ネフィラセタムはアニラセタム との類似性を持つラセタムファミリーの向知性化合物である。これはGABA作動性およびコリン作動性シグナル伝達の両方を増強するようであり、長期間の使用は研究動物において神経保護性および向知性の両方であるようである(ヒト研究における同様の傾向)。
概要
重要な効果・情報
ネフィラセタムは、親分子のピラセタムから最初に誘導されたラセタムクラスの認知増強剤(ノートロピック )であるが、それはアニラセタムと構造的に最も類似している 。ネフィラセタムおよびアニラセタムはいずれも、記憶増強または認知低下の治療のために、脂溶性のラセタム薬です。急性使用に関しては、ネフィラセタムの単回投与は記憶形成に有意に影響しないようです。ネフィラセタムは長期間(7日以上)長期間にわたり毎日服用すると記憶形成を増加させることができるようであり、ヒトのエビデンスが限られていることを動物実験で繰り返し示されています。長期間の補給はまた、神経発生の率が高いことに関連しており、それは急性には見られありません。ネフィラセタムのメカニズムは、2つの経路に関連しているようです。これらの経路の1つは、シナプスとは無関係に受容体のシグナル伝達を増強するカルシウムチャネル(PKAとGi / oタンパク質に結びついている)の開口を延長することであり、他の経路はPKCとCAMKIIに結合して、コリン作動性レセプター(これは、ニコチンと同様に、シナプス前レベルから最も興奮性の神経伝達物質を放出する)を介して起こる。前者の経路(カルシウムチャネル)は長期間の増強に重要であると思われるが、後者の経路(PKC / CAMKII)はニューロンの信号増強に不可欠であるようです。いくつかの他の小経路には、NDMA受容体のグリシン結合部位にある部分アゴニスト(グリシンのレベルを下回るがシグナリングを増強するが、過度のシグナル伝達は減弱する)およびそのリガンドであるアセチルコリンに対するムスカリン性アセチルコリン受容体の親和性の増加が含まれる。ネフィラセタムの潜在的な毒性に関しては、イヌにおいて確実に毒性があるようであり、推奨される補助用量よりもはるかに高い用量です。低用量は毒性がなく、これらの低用量は推奨投与量範囲にほとんど収まりません 。それは、ラットやサルでは検出されていないので、この毒性はイヌに独占的であることを示唆するエビデンスがあると言われています。人間にとっては問題ではないことを絶対に確認するには人間の検査が不十分ですが、推奨されているネフィラセタムの用量を使用している現時点でのヒトのエビデンスには重大な合併症は見られません。
注意事項
その他の名称
- DM-9384、N-(2,6-ジメチルフェニル)-2-(2-オキソピロリジン-1-イル) – アセトアミド
服用方法
推奨用量、有効量、その他の詳細
ネフィラセタムの補給は、1日の間に150〜450mgの範囲内にあるように見える(通常、3回の投与量でも分割される)。急性投与量を用いた動物実験では、3-10mg / kgの範囲で最も多くの恩恵を受ける傾向があり、これは前述のヒトと同様の0.48-1.6mg / kg(68kgの人の場合、33-110mg)のヒト用量と相関する用量。ネフィラセタムの単回投与は認知を促進するようではないが、経口摂取後30〜60分以内に脳に影響を及ぼすことができる。ネフィラセタムを認知訓練に先立って採取する必要があるかどうかは不明です。
効果まとめ表
効果まとめ表は動物や試験管内の実験ではなく、経口服用による人体での反応を科学的に研究したデータを基にどのような効果がどの程度あるのかをまとめたものです。
レベル | 研究の質と量 ? 信頼性の高い研究データの量. 信頼性の高いデータが多ければ多いほど研究結果の信頼性が高くなります. |
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二重盲検臨床試験が繰り返し行われ確実性の高い研究が実施されています。 | |
2つ以上のプラセボ効果を排除した二重盲検試験を含む複数の研究が実施されています。 | |
二重盲検試験が1件または複数コホート試験が実施されています。 | |
上記に満たない研究内容または観察研究のみが報告されています。 |
研究の質と量 ? 信頼性の高い研究データの量. 信頼性の高いデータが多ければ多いほど研究結果の信頼性が高くなります. | 研究対象 | 効果の大きさ ? それぞれの研究対象に対する効果の方向性と大きさ. 対象項目を増加させるもの、低下させるもの、作用しないものを示しています. | 研究の整合性 ? 科学的な研究でも常に結果が一致するとは限りません. この評価が高いほど対象項目に関する科学的な研究結果が一致しており、整合性が取れています. | 摘要 |
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無関心 | – | – 研究結果を見る | ||
うつ病 | – | – 研究結果を見る | ||
卒中の回復率 | – | – 研究結果を見る | 脳卒中による回復率に有意な影響は認められていません。 |