主な薬効は、β1受容体選択性、 降圧作用、 抗狭心症作用、 抗不整脈作用 です。
商品名
禁忌
警告
- 1.
- 慢性心不全患者に使用する場合には、慢性心不全治療の経験が十分にある医師のもとで使用すること。
- 2.
- 慢性心不全患者に使用する場合には、投与初期及び増量時に症状が悪化することに注意し、慎重に用量調節を行うこと。〔「用法・用量に関連する使用上の注意」、「重要な基本的注意」及び「その他の注意」の項参照〕
禁忌（次の患者には投与しないこと）
|
効果・効能
一般的名称： ビソプロロール・テープ剤;
効能・効果
本態性高血圧症（軽症〜中等症）
関連する疾病:
本態性高血圧症, 高血圧症
用法・用量
- 通常、成人にはビソプロロールとして8mgを1日1回、胸部、上腕部又は背部のいずれかに貼付し、貼付後24時間ごとに貼りかえる。
- なお、年齢、症状により1日1回4mgから投与を開始し、1日最大投与量は8mgとする。
用法・用量に関連する使用上の注意
- 1.
- 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。
- 2.
- 腎機能障害のある患者では、本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるため1日1回4mgより投与を開始することを考慮すること。［「薬物動態」の項参照］
一般的名称： ;
効能又は効果
- ・ 本態性高血圧症(軽症〜中等症)
- ・ 狭心症
- ・ 心室性期外収縮
- ・ 次の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害薬又はアンジオテンシンII受容体拮抗薬、利尿薬、ジギタリス製剤等の基礎治療を受けている患者
- 虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全
- ・ 頻脈性心房細動
- ＜参考＞
関連する疾病:
本態性高脂血症, 本態性高血圧症, 本態性低血圧症, 徐脈性心房細動, 頻脈性心房細動, 心室期外収縮, 虚血性心筋症, 虚血性心疾患, 慢性心不全, 高血圧症, 期外収縮, 心筋虚血, 心筋不全, 心筋疾患, 心房細動, 狭心症, 心筋症, 心不全, 心疾患, 血虚
用法及び用量
- 1.
本態性高血圧症(軽症〜中等症)、狭心症、心室性期外収縮 - 通常、成人にはビソプロロールフマル酸塩として、5mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 2.
虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全 - 通常、成人にはビソプロロールフマル酸塩として、1日1回0.625mg経口投与から開始する。1日1回0.625mgの用量で2週間以上経口投与し、忍容性がある場合には、1日1回1.25mgに増量する。その後忍容性がある場合には、4週間以上の間隔で忍容性をみながら段階的に増量し、忍容性がない場合は減量する。用量の増減は1回投与量を0.625、1.25、2.5、3.75又は5mgとして必ず段階的に行い、いずれの用量においても、1日1回経口投与とする。通常、維持量として1日1回1.25〜5mgを経口投与する。
なお、年齢、症状により、開始用量は更に低用量に、増量幅は更に小さくしてもよい。また、患者の本剤に対する反応性により、維持量は適宜増減するが、最高投与量は1日1回5mgを超えないこと。
- 3.
頻脈性心房細動 - 通常、成人にはビソプロロールフマル酸塩として、1日1回2.5mg経口投与から開始し、効果が不十分な場合には1日1回5mgに増量する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日1回5mgを超えないこと。
用法及び用量に関連する使用上の注意
- 1.
- 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。
- 2.
- 慢性心不全を合併する本態性高血圧症、狭心症の患者、心室性期外収縮又は頻脈性心房細動のある患者では、慢性心不全の用法・用量に従うこと。
- 3.
- 慢性心不全の場合
- (1)
- 慢性心不全患者に投与する場合には、
必ず1日1回0.625mg又は更に低用量から開始し、忍容性を基に
患者毎に維持量を設定すること。〔「その他の注意」の項参照〕 - (2)
- 本剤の
投与初期及び増量時は、心不全の悪化、浮腫、体重増加、めまい、低血圧、徐脈、血糖値の変動及び腎機能の悪化が起こりやすいので、
観察を十分に行い、忍容性を確認すること。 - (3)
- 本剤の投与初期又は増量時における心不全や体液貯留の悪化(浮腫、体重増加等)を防ぐため、本剤の
投与前に体液貯留の治療を十分に行うこと。心不全や体液貯留の悪化(浮腫、体重増加等)がみられ、利尿薬増量で改善がみられない場合には本剤を減量又は中止すること。低血圧、めまいなどの症状がみられ、アンジオテンシン変換酵素阻害薬や利尿薬の減量により改善しない場合には本剤を減量すること。高度な徐脈を来たした場合には、本剤を減量すること。また、これら症状が安定化するまで本剤を増量しないこと。 - (4)
- 本剤の投与を急に中止した場合、心不全が一過性に悪化するおそれがあるので、
本剤を中止する場合には、急に投与を中止せず、原則として
徐々に減量し中止すること。 - (5)
- 2週間以上休薬した後、投与を再開する場合には、「用法・用量」の項に従って、
低用量から開始し、段階的に増量すること。
- 4.
- 頻脈性心房細動を合併する本態性高血圧症、狭心症の患者又は心室性期外収縮のある患者に投与する場合、頻脈性心房細動の用法・用量は1日1回2.5mgから開始することに留意した上で、各疾患の指標となる血圧や心拍数、症状等に応じ、開始用量を設定すること。
臨床成績
一般的名称： ビソプロロール・テープ剤;
臨床成績
1.
用量探索試験（プラセボ対照二重盲検並行群間比較試験）
- 本態性高血圧症（I度・II度；投与直前の坐位拡張期血圧が95〜109mmHg）患者184例にビソノテープ2、4、8mg又はプラセボを1日1回8週間投与したときの試験結果は、下表に示すとおりであり、用量依存的な降圧効果が認められ、また、トラフ時坐位拡張期血圧について、ビソノテープの各用量群ではいずれもプラセボ群に比べて有意に低かった。
- 2.
第III相検証試験（プラセボ対照二重盲検並行群間比較試験） - 本態性高血圧症（I度・II度；投与直前の坐位拡張期血圧が95〜109mmHg）患者459例を対象として、ビソノテープ8mg、ビソプロロールフマル酸塩錠5mg又はプラセボを1日1回8週間投与したときの試験結果は下表のとおりであった。トラフ時坐位拡張期血圧の変化値について、ビソノテープ8mgのプラセボに対する優越性が検証され、また、ビソノテープ8mgのビソプロロールフマル酸塩錠5mgに対する非劣性（非劣性限界値：3.3mmHg）が検証された。
臨床成績の表
| 2mg群 | 4mg群 | 8mg群 | プラセボ | |
| n | 47（46） | 46（44） | 44（44） | 47（46） |
| トラフ時坐位血圧（mmHg） 拡張期 治療前値 | 99.2±3.3 | 100.2±4.4 | 99.6±3.9 | 99.7±4.7 |
| トラフ時坐位血圧（mmHg） 拡張期 変化値 | -7.6±7.2 | -10.5±7.9 | -11.3±9.9 | -3.2±6.4 |
| トラフ時坐位血圧（mmHg） 収縮期 治療前値 | 149.1±6.6 | 151.5±11.8 | 146.9±9.1 | 149.6±10.4 |
| トラフ時坐位血圧（mmHg） 収縮期 変化値 | -6.8±9.7 | -9.2±12.7 | -10.4±12.7 | -1.5±10.7 |
| トラフ時坐位拡張期血圧（mmHg）の変化値の平均値におけるプラセボとの差 | -4.4±1.4 ［-7.2〜-1.6］ | -7.3±1.5 ［-10.3〜-4.3］ | -8.1±1.8 ［-11.6〜-4.6］ | — |
♯：平均値±S.D. ♯♯：平均値±S.E. ［ ］は95％信頼区間
a）：カッコ内は治療期8週後及び変化値の解析対象例数
| ビソノテープ8mg | ビソプロロールフマル酸塩錠5mg | プラセボ | |
| 解析対象例数 | 184 | 182 | 93 |
| トラフ時坐位血圧（mmHg） 拡張期 治療前値 | 99.9±3.9 | 99.9±3.8 | 99.5±3.8 |
| トラフ時坐位血圧（mmHg） 拡張期 変化値 | -12.1±8.6 | -11.8±9.4 | -3.8±7.8 |
| トラフ時坐位血圧（mmHg） 収縮期 治療前値 | 150.9±9.9 | 151.3±9.9 | 148.9±8.9 |
| トラフ時坐位血圧（mmHg） 収縮期 変化値 | -13.5±13.8 | -12.9±14.6 | -3.9±10.8 |
| トラフ時坐位拡張期血圧（mmHg）の変化値の調整平均及び群間比較 調整平均推定値 ［95％信頼区間］ | -12.2±0.6 ［-13.4〜-10.9］ | -11.8±0.6 ［-13.1〜-10.5］ | -3.7±0.9 ［-5.5〜-1.9］ |
| トラフ時坐位拡張期血圧（mmHg）の変化値の調整平均及び群間比較 ビソノテープ8mgとの差 ［95％信頼区間］ | — | -0.4±0.9 ［-2.2〜1.4］ | -8.4±1.1 ［-10.6〜-6.2］ |
♯：平均値±S.D. ♯♯：調整平均±S.E.
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a）：治療前値で調整 b）：ビソノテープ−ビソプロロールフマル酸塩錠（又はプラセボ） c）：非劣性限界値3.3mmHg
一般的名称： ;
臨床成績
1.
臨床効果
- (1) 本態性高血圧症、狭心症、心室性期外収縮に対して、二重盲検比較試験を含む臨床試験で本剤の有用性が認められた。(表1参照)
- (2)
頻脈性心房細動 - 慢性(持続性・永続性)心房細動患者を対象に、本剤2.5mg/日を2週間投与(第1期：非盲検・非対照)、その後、増量が必要と判断された被験者に対し本剤2.5mg/日、5mg/日のいずれかに割付け、更に2週間投与した(第2期：ランダム化・二重盲検・並行群間比較)。
本剤2.5mg/日において、第1期終了時の24時間ホルター心電図の平均心拍数(Mean±SD)は、投与開始前と比較して有意な低下が見られた。増量が必要と判断された被験者の治療期間(第1期及び第2期)における本剤5mg/日投与群の24時間ホルター心電図の平均心拍数は、第1期投与開始前と比較して第2期終了時では有意な低下が見られた。
24時間ホルター心電図の平均心拍数と変化量：第1期2.5mg/日投与
(表2参照)
増量が必要と判断された被験者における24時間ホルター心電図の平均心拍数と変化量：2.5mg/日継続投与(第1期，第2期ともに2.5mg/日投与)， 5mg/日投与(第1期2.5mg/日，第2期5mg/日投与)
(表3参照)
- 2.
高齢者への投与 - 使用成績調査8,818例中、65歳以上の高齢者における副作用発現率は3.29%(97/2951)であり、成人(15歳以上〜65歳未満)のそれは2.02%(118/5848)であった。
-
表1
疾患名 有効率(有効以上症例数/症例数) 本態性高血圧症 72.6%(316/435) 狭心症(労作性・労作兼安静) 70.9%(139/196) 心室性期外収縮 53.3%(73/137) 表2
n 平均心拍数(Mean±SD) 登録時 74 94.6±14.0拍/分 第1期終了時 74 82.4±12.4拍/分 変化量 74 -12.2±9.1拍/分(p＜0.001 paired t検定) 表3
平均心拍数(Mean±SD)
2.5mg/日継続投与
(n=24)平均心拍数(Mean±SD)
5mg/日継続投与
(n=24)登録時 97.9±12.9拍/分 99.8±16.8拍/分 第1期終了
(割付)時87.3±13.3拍/分 85.1±12.1拍/分 第2期終了時 86.5±11.2拍/分 82.5±10.7拍/分 登録時から第
2期終了時ま
での変化量-11.4±7.4拍/分
(p＜0.001 paired t検定)-17.3±12.9拍/分
(p＜0.001 paired t検定)登録時から第
2期終了時ま
での変化量LSmeanに基づく投与群間差の推定値(95% CI)：
-5.0(-9.5〜-0.4)拍/分LSmeanに基づく投与群間差の推定値(95% CI)：
-5.0(-9.5〜-0.4)拍/分第1期終了(割
付)時から第
2期終了時ま
での変化量-0.8±6.6拍/分
(p=0. 565 paired t検定)-2.6±6.0拍/分
(p=0.045 paired t検定)
副作用
一般的名称： ビソプロロール・テープ剤;
副作用
副作用等発現状況の概要
- 臨床試験（承認時まで）：
- 総症例数789例中、副作用が報告されたのは233例(29.5％)であり、その主なものは、適用部位そう痒感56例(7.1％)、適用部位皮膚炎29例(3.7％)、適用部位紅斑17例(2.2％)等であった。また、主な臨床検査値異常変動は、血中トリグリセリド増加20例(2.5％)、ALT(GPT)の上昇13例(1.6％)、血中尿酸増加12例(1.5％)、好酸球百分率増加12例(1.5％)等であった。
重大な副作用
心不全、完全房室ブロック、高度徐脈、洞不全症候群（いずれも頻度不明）があらわれることがあるので、心機能検査を定期的に行い、このような副作用が発現した場合には減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。
その他の副作用
- 副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 1.
循環器 - 1〜5％未満
- 徐脈
- 2.
循環器 - 1％未満
- 房室ブロック、血圧低下、動悸
- 3.
循環器 - 頻度不明
- 心房細動、胸痛、心胸郭比増加
- 4.
精神神経系 - 1％未満
- 頭痛、浮動性めまい、体位性めまい、傾眠
- 5.
精神神経系 - 頻度不明
- 悪夢、頭重感、不眠
- 6.
消化器 - 1％未満
- 悪心
- 7.
消化器 - 頻度不明
- 嘔吐、胃部不快感、食欲不振、下痢
- 8.
肝臓 - 1〜5％未満
- ALT(GPT)の上昇
- 9.
肝臓 - 1％未満
- AST(GOT)、LDH、Al-P、ビリルビンの上昇
- 10.
肝臓 - 頻度不明
- 肝腫大
- 11.
腎臓・泌尿器 - 1〜5％未満
- 尿中蛋白陽性
- 12.
腎臓・泌尿器 - 1％未満
- クレアチニン、BUNの上昇
- 13.
腎臓・泌尿器 - 頻度不明
- 尿中ブドウ糖陽性
- 14.
呼吸器 - 頻度不明
- 呼吸困難、気管支痙れん
- 15.
過敏症 - 1％未満
- 発疹、皮膚そう痒感
- 16.
眼 - 頻度不明
- 霧視、涙液分泌減少
- 17.
適用部位障害 - 5％以上
- （適用部位）そう痒感
- 18.
適用部位障害 - 1〜5％未満
- （適用部位）皮膚炎、紅斑
- 19.
適用部位障害 - 1％未満
- （適用部位）疼痛、熱感、乾燥、湿疹、変色、びらん
- 20.
その他 - 1〜5％未満
- 血中トリグリセリド増加、CRP(C-反応性蛋白)増加、CK(CPK)の上昇、好酸球百分率増加、血中尿酸増加、血中ブドウ糖増加
- 21.
その他 - 1％未満
- 血中コレステロール増加、HDLコレステロール増加、LDLコレステロール増加、無力症、倦怠感
- 22.
その他 - 頻度不明
- 浮腫、気分不快感、疲労感、四肢冷感、悪寒、しびれ感、糖尿病増悪
- 注1)ビソプロロールフマル酸塩経口製剤の添付文書の副作用欄に記載があり、本剤での臨床試験の副作用発現率が1％未満の副作用を記載した。
- 注2)本剤の承認時までの臨床試験では発現していないが、ビソプロロールフマル酸塩経口製剤の添付文書に記載のある副作用を、頻度不明として記載した。
一般的名称： ;
副作用
副作用等発現状況の概要
- 本態性高血圧症、狭心症、心室性期外収縮
- 臨床試験(承認時まで)：
- 総症例数969例中、副作用が報告されたのは99例(10.22%)であり、その主なものは、徐脈15例(1.55%)、心胸比増大14例(1.44%)、倦怠感12例(1.24%)、ふらつき9例(0.93%)、めまい7例(0.72%)等であった。また、主な臨床検査値異常変動は、AST(GOT)上昇15例(1.55%)、ALT(GPT)上昇13例(1.34%)等であった。
- 使用成績調査(再審査期間終了時)：
- 総症例数8,818例中、副作用が報告されたのは215例(2.44%)であり、その主なものは、徐脈84例(0.95%)、めまい13例(0.15%)、浮腫11例(0.12%)、房室ブロック10例(0.11%)等であった。
- 慢性心不全
- 臨床試験（承認時まで）：
- ＜国内臨床試験＞(プラセボ対照二重盲検比較試験)
- 国内の臨床試験では、総症例数100例中、副作用が報告されたのは57例(57.0%)であった(平均投与期間約543日(ブラインド期間))。その主なものは、倦怠感10例(10.0%)、浮動性めまい9例(9.0%)、AST(GOT)上昇9例(9.0%)、ALT(GPT)上昇8例(8.0%)、心不全7例(7.0%)、体位性めまい7例(7.0%)等であった。
- ＜海外臨床試験＞(プラセボ対照二重盲検比較試験)
- 欧州で実施された中等症〜重症の慢性心不全患者を対象とした第III相試験(CIBIS II)において、本剤1.25〜10mgを投与された1,328例中に報告された主な副作用は、心不全207例(15.6%)、徐脈200例(15.1%)、浮動性めまい171例(12.9%)、呼吸困難162例(12.2%)、低血圧146例(11.0%)、疲労116例(8.7%)等であった。
- 頻脈性心房細動
- 臨床試験(承認時まで)：
- 総症例数78例中、副作用が報告されたのは9例(11.5%)であり、その内訳は、γ-GTP上昇2例(2.6%)、肝機能検査値異常2例(2.6%)、心室性期外収縮1例(1.3%)、頭痛1例(1.3%)、腹部不快感1例(1.3%)、尿中ブドウ糖陽性1例(1.3%)、頻尿1例(1.3%)であった。
重大な副作用
- 心不全(高血圧症等の場合：0.1%未満、慢性心不全の場合：7.0%)
、完全房室ブロック、高度徐脈、洞不全症候群(高血圧症等の場合：0.1%未満、慢性心不全の場合：頻度不明)があらわれることがあるので、心機能検査を定期的に行い、このような副作用が発現した場合には減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。
その他の副作用
- ＜本態性高血圧症、狭心症、心室性期外収縮、頻脈性心房細動＞
- 1.
循環器 - 0.1〜5%未満
- 徐脈、心胸比増大、房室ブロック、低血圧
- 2.
循環器 - 0.1%未満
- 動悸、心房細動、心室性期外収縮、胸痛
- 3.
精神神経系 - 0.1〜5%未満
- 頭痛・頭重感、めまい、ふらつき
- 4.
精神神経系 - 0.1%未満
- 立ちくらみ、眠気、不眠、悪夢
- 5.
消化器 - 0.1%未満
- 悪心、嘔吐、胃部不快感、腹部不快感、食欲不振、下痢
- 6.
肝臓 - 0.1〜5%未満
- AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇
- 7.
肝臓 - 0.1%未満
- ビリルビン、LDH、Al-P、γ-GTPの上昇
- 8.
肝臓 - 頻度不明
- 肝腫大
- 9.
腎臓・泌尿器 - 0.1%未満
- 尿酸、クレアチニン、BUNの上昇、尿糖、頻尿
- 10.
呼吸器 - 0.1%未満
- 呼吸困難、気管支痙れん
- 11.
過敏症 - 0.1%未満
- 発疹、皮膚そう痒感
- 12.
眼 - 頻度不明
- 霧視、涙液分泌減少
- 13.
その他 - 0.1〜5%未満
- けん怠感、浮腫
- 14.
その他 - 0.1%未満
- 脱力感、気分不快感、疲労感、四肢冷感、悪寒、しびれ感、血清脂質の上昇、CK(CPK)の上昇
- 15.
その他 - 頻度不明
- 糖尿病増悪
- ＜慢性心不全＞
- 1.
循環器 - 5%以上
- 徐脈
- 2.
循環器 - 0.1〜5%未満
- 心胸比増大、房室ブロック、低血圧、動悸、胸痛
- 3.
循環器 - 頻度不明
- 心房細動、心室性期外収縮
- 4.
精神神経系 - 5%以上
- めまい、立ちくらみ
- 5.
精神神経系 - 0.1〜5%未満
- 頭痛・頭重感、ふらつき、眠気、不眠
- 6.
精神神経系 - 頻度不明
- 悪夢
- 7.
消化器 - 0.1〜5%未満
- 悪心、腹部不快感、食欲不振
- 8.
消化器 - 頻度不明
- 嘔吐、胃部不快感、下痢
- 9.
肝臓 - 5%以上
- AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇
- 10.
肝臓 - 0.1〜5%未満
- 肝腫大、ビリルビン、LDH、Al-P、γ-GTPの上昇
- 11.
腎臓・泌尿器 - 5%以上
- 尿酸、クレアチニンの上昇
- 12.
腎臓・泌尿器 - 0.1〜5%未満
- BUNの上昇、尿糖、頻尿
- 13.
呼吸器 - 5%以上
- 呼吸困難
- 14.
呼吸器 - 頻度不明
- 気管支痙れん
- 15.
過敏症 - 0.1〜5%未満
- 発疹
- 16.
過敏症 - 頻度不明
- 皮膚そう痒感
- 17.
眼 - 0.1〜5%未満
- 霧視
- 18.
眼 - 頻度不明
- 涙液分泌減少
- 19.
その他 - 5%以上
- 倦怠感、浮腫、血清脂質の上昇
- 20.
その他 - 0.1〜5%未満
- 脱力感、気分不快感、疲労感、四肢冷感、しびれ感、CK(CPK)の上昇、糖尿病増悪
- 21.
その他 - 頻度不明
- 悪寒
- 副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 注1）発現頻度は本態性高血圧症、狭心症、心室性期外収縮の国内臨床試験、市販後調査及び頻脈性心房細動の国内臨床試験の結果をあわせて算出した。自発報告及び慢性心不全の国内臨床試験のみでみられた副作用は頻度不明とした。
- 注2）発現頻度は慢性心不全の国内臨床試験より算出し、本態性高血圧症、狭心症、心室性期外収縮、頻脈性心房細動の国内臨床試験、市販後調査及び自発報告のみでみられた副作用は頻度不明とした。
注意事項
一般的名称： ビソプロロール・テープ剤;
貯法・使用期限等
- 貯法
- 遮光、気密容器、室温保存
- 使用期限
- 外箱に表示の使用期限内に使用すること。
（使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。）
貯法・使用期限等
- 貯法
- 遮光、気密容器、室温保存
- 使用期限
- 外箱に表示の使用期限内に使用すること。
（使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。）
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
- 1.
- 気管支喘息、気管支痙れんのおそれのある患者［気管支を収縮させ、症状を発現させるおそれがある。］
- 2.
- うっ血性心不全のおそれのある患者［心機能が抑制され、症状を悪化させるおそれがあるので、観察を十分に行うこと。］
- 3.
- 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
- 4.
- 甲状腺中毒症の患者［頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。（「重要な基本的注意」の項参照）］
- 5.
- 腎機能障害のある患者［薬物の排泄が遅延し、作用が増強するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］
- 6.
- 重篤な肝機能障害のある患者［薬物の代謝が遅延し、作用が増強するおそれがある。］
- 7.
- 末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）［末梢血管の拡張を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
- 8.
- 徐脈、房室ブロック（I度）のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
- 9.
- 異型狭心症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 10.
- 乾癬の患者又は乾癬の既往のある患者［症状を悪化又は誘発させるおそれがある。］
- 11.
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
重要な基本的注意
- 1.
- 投与が
長期にわたる場合は、心機能検査（脈拍、血圧、心電図、X線等）を定期的に行うこと。
徐脈又は
低血圧の症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。また、必要に応じアトロピンを使用すること。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。 - 2.
- 類似化合物（プロプラノロール塩酸塩）使用中の
狭心症患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、
心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は
徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに使用を中止しないよう注意すること。特に高齢者においては同様の注意をすること。 - 3.
- 甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には
徐々に減量し、観察を十分に行うこと。 - 4.
- 手術前48時間は投与しないことが望ましい。
- 5.
- めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者（特に投与初期）には
自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。 - 6.
- 本剤の貼付により皮膚症状を起こすことがあるので、
本剤の使用が適切であるか慎重に判断すること。また、本剤の貼付に際しては
貼付部位を毎回変更すること。皮膚症状があらわれた場合には、ステロイド軟膏等を投与するか、本剤を投与中止するなど適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
- 高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
- 1.
- 高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている。［脳梗塞等がおこるおそれがある。］
- 2.
- 高齢者では徐脈等の心拍数・心リズム障害があらわれやすいので、このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。
- 3.
- 休薬を要する場合は、徐々に減量する。［「重要な基本的注意」の項参照］
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
- 1.
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［動物実験（ラット）で胎児毒性（致死、発育抑制）及び新生児毒性（発育毒性等）が報告されている。］
- 2.
- 投与中は授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。］
小児等への投与
- 低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
適用上の注意
- 貼付部位
- 1.
- 皮膚の損傷又は湿疹・皮膚炎等がみられる部位には貼付しないこと。
- 2.
- 貼付部位に、発汗、湿潤、汚染等がみられるときは清潔なタオル等でよくふき取ってから本剤を貼付すること。特に夏期は、一般的に密封療法では皮膚症状が誘発されることが知られているので、十分に注意して投与すること。
- 3.
- 皮膚刺激を避けるため、毎回貼付部位を変えること。
- 貼付期間中
- 本剤が皮膚から一部剥離した場合は、絆創膏等で剥離部を固定すること。
その他の注意
- β遮断剤使用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療では効果が得られない場合がある。
一般的名称： ;
貯法・使用期限等
- 貯法
- 室温保存
- 使用期限
- 外箱、容器に使用期限を表示
貯法・使用期限等
- 貯法
- 室温保存
- 使用期限
- 外箱、容器に使用期限を表示
貯法・使用期限等
- 貯法
- 室温保存
- 使用期限
- 外箱、容器に使用期限を表示
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
- 1.
- 気管支喘息、気管支痙れんのおそれのある患者〔気管支を収縮させ、症状を発現させるおそれがある。〕
- 2.
- 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者〔低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕
- 3.
- 甲状腺中毒症の患者〔頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。（「重要な基本的注意」の項参照）〕
- 4.
- 重篤な肝、腎機能障害のある患者〔薬物の代謝・排泄が遅延し、作用が増強するおそれがある。〕
- 5.
- 末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)〔末梢血管の拡張を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 6.
- 徐脈、房室ブロック(I度)のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 7.
- 過度に血圧の低い患者〔血圧を更に低下させるおそれがある。〕
- 8.
- 異型狭心症の患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
- 9.
- 乾癬の患者又は乾癬の既往のある患者〔症状を悪化又は誘発させるおそれがある。〕
- 10.
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
重要な基本的注意
- 1.
- 投与が
長期にわたる場合は、心機能検査(脈拍、血圧、心電図、X線等)を定期的に行うこと。
徐脈又は
低血圧の症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。また、必要に応じアトロピンを使用すること。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。 - 2.
- 類似化合物(プロプラノロール塩酸塩)使用中の
狭心症患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、
心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は
徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用、例えば不整脈で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること。 - 3.
- 甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には
徐々に減量し、観察を十分に行うこと。 - 4.
- 手術前48時間は投与しないことが望ましい。
- 5.
- めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には
自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。 - 6.
- 頻脈性心房細動の場合
- 心不全を合併する頻脈性心房細動患者では本剤投与により心不全の症状を悪化させる可能性があるので、心機能検査を行う等、観察を十分に行うこと。
- 7.
- 慢性心不全の場合
- ・ 慢性心不全患者に投与する場合には、本剤の
投与初期及び増量時は、
入院下で投与することが望ましい。 - ・
重症慢性心不全患者に対する本剤の投与では特に慎重な管理を要するので、
投与初期及び増量時は
入院下で投与すること。
高齢者への投与
- 高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
- (1)
- 高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている。〔脳梗塞等がおこるおそれがある。〕
- (2)
- 高齢者では徐脈等の心拍数・心リズム障害があらわれやすいので、このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。
- (3)
- 休薬を要する場合は、徐々に減量する。〔「重要な基本的注意」の項参照〕
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
- 1.
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験(ラット)で胎児毒性(致死、発育抑制)及び新生児毒性(発育毒性等)が報告されている。〕
- 2.
- 投与中は授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。〕
小児等への投与
- 小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
適用上の注意
- 薬剤交付時
- PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕
その他の注意
- 1.
- β遮断剤服用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療では効果が得られない場合がある。
- 2.
- 日本人慢性心不全患者を対象に、承認用法・用量とは異なる用量調節方法(1日1回0.625、1.25、2.5又は5mgの段階で用量を増減)で実施されたプラセボ対照二重盲検比較試験では、主要評価項目である「心血管系の原因による死亡又は心不全悪化による入院」において本剤のプラセボに対する優越性は示されなかった［イベント発現例数：本剤群13/100例、プラセボ群14/100例、ハザード比(95%信頼区間)：0.93(0.44-1.97)］。このうち「心不全悪化による入院」は本剤群12例、プラセボ群9例、「心血管系の原因による死亡」は本剤群1例、プラセボ群5例であった。
相互作用
相互作用
併用注意
（併用に注意すること）
- 1.
薬剤名等 交感神経系に対し抑制的に作用する薬剤(レセルピン等) - 臨床症状・措置方法
- 過剰の交感神経抑制作用(徐脈、血圧低下等)があらわれることがある。
異常が認められた場合には両剤の減量若しくは投与を中止する。
- 機序・危険因子
- 相加的に作用(交感神経抑制作用)を増強させる。
- 2.
薬剤名等 血糖降下剤(インスリン製剤、トルブタミド等) - 臨床症状・措置方法
- 血糖降下作用が増強することがある。また、低血糖症状(頻脈、発汗等)をマスクすることがある。
血糖値に注意し、異常が認められた場合には本剤の減量若しくは投与を中止する。
- 機序・危険因子
- β
2遮断により肝臓でのグリコーゲン分解が抑制される。また、低血糖時に分泌されるアドレナリンにより生じる低血糖症状をマスクする。 - 3.
薬剤名等 Ca拮抗剤(ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩等) - 臨床症状・措置方法
- 徐脈、房室ブロック、洞房ブロック等があらわれることがある。
定期的に脈拍数を測定し、必要に応じて心電図検査を行い、異常が認められた場合には、両剤の減量若しくは投与を中止する。
- 機序・危険因子
- 相加的に作用（心刺激生成・伝導抑制作用、陰性変力作用、降圧作用）を増強させる。特にジギタリス製剤との3剤併用時には注意を要する。
- 4.
薬剤名等 ジギタリス製剤(ジゴキシン、メチルジゴキシン) - 臨床症状・措置方法
- 徐脈、房室ブロック等があらわれることがある。
定期的に心電図検査を行い、異常が認められた場合には、両剤の減量若しくは投与を中止する。
- 機序・危険因子
- 相加的に作用(心刺激生成・伝導抑制作用)を増強させる。特にCa拮抗剤との3剤併用時には注意を要する。
- 5.
薬剤名等 クロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩 - 臨床症状・措置方法
- クロニジン、グアナベンズ投与中止後のリバウンド現象(急激な血圧上昇)が増強することがある。
クロニジンを中止する場合は、あらかじめ本剤の投与中止等適切な処置を行う。
- 機序・危険因子
- クロニジンを中止した場合、血中ノルアドレナリンが上昇する。β遮断剤と併用している場合、クロニジンの中止により、α作用が強調され、より急激な血圧上昇を起こす。グアナベンズも作用機序から同様な反応が予測される。
- 6.
薬剤名等 クラスI抗不整脈剤(リン酸ジソピラミド、プロカインアミド塩酸塩、アジマリン等)及びクラスIII抗不整脈剤(アミオダロン塩酸塩) - 臨床症状・措置方法
- 過度の心機能抑制(徐脈、低血圧等)があらわれることがある。
臨床症状を観察し、異常が認められた場合には本剤の減量若しくは投与を中止する。
- 機序・危険因子
- 相加的に作用(交感神経抑制作用)を増強させる。
- 7.
薬剤名等 非ステロイド性抗炎症剤(インドメタシン等) - 臨床症状・措置方法
- 本剤の降圧作用が減弱することがある。
- 機序・危険因子
- 非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成・遊離を阻害する。
- 8.
薬剤名等 降圧作用を有する薬剤(降圧剤、硝酸剤) - 臨床症状・措置方法
- 降圧作用が増強することがある。
定期的に血圧を測定し、両剤の用量を調節する。
- 機序・危険因子
- 相加的に作用(降圧作用)を増強させる。
- 9.
薬剤名等 フィンゴリモド塩酸塩 - 臨床症状・措置方法
- フィンゴリモド塩酸塩の投与開始時に併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある。
- 機序・危険因子
- 共に徐脈や心ブロックを引き起こすおそれがある。